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Detalhes do produto:
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| Pureza: | 99.0%min | Tipo: | Intermediários farmacêuticos |
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| Cas não.: | 148553-50-8 | Nome do produto: | pregabalin |
| Cor: | branco para amarelar o pó | Armazenamento: | lugar fresco e seco |
| Vida útil: | 2 anos | Aplicação: | intermediário orgânico |
| MOQ: | 1kg | whatsapp: | +8615512123605 |
| wickr: | wanjiang |
descrição
| Nome do produto:
pregabalin
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wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
sinal +66980528100
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| Sinônimos: | 3 (S) - (AMINOMETHYL) - ÁCIDO 5-METHYLHEXANOIC; (3S) - 3 (AMINOMETHYL) - ÁCIDO 5-METHYLHEXANOIC; PREGABALIN; Pregablin; 3 (Aminomethyl) - ácido 5-methyl-hexanoic; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE; (R) - Pregabalin; (S) - Pregabalin |
| CAS: | 148553-50-8 |
| MF: | C8H17NO2 |
| MW: | 159,23 |
| EINECS: | 604-639-1 |
| Mol File: |
148553-50-8.mol
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| pregabalin | Pregalin é caracterizado por um bom perfil comportável. Este AED não parece ter efeitos negativos significativos no humor ou no comportamento nos pacientes com epilepsia, embora a depressão seja relatada em alguns pacientes (efeitos dependente da dose de suave para moderar a intensidade). Um abuso ou um emprego errado potencial do pregabalin foram relatados igualmente, com implicações em termos da dependência e da retirada. o pregabalin é associado igualmente com os efeitos cognitivos negativos limitados, relativos principalmente à sedação, ao despertar diminuído, à atenção diminuída e à concentração (efeitos dependente da dose de suave para moderar a intensidade). |
| usos | Pregabalin tem uma indicação aprovada e é amplamente utilizado para o tratamento da perturbação da ansiedade generalizada. Diversas experimentações cegas, placebocontrolled randomized, dobro encontraram que o pregabalin é um tratamento eficaz para pacientes com perturbação da ansiedade generalizada e perturbação da ansiedade social. As implicações possíveis no tratamento da dependência das desordens e das benzodiazepinas de humor estão emergindo. Além disso, o pregabalin pode ser um agente terapêutico para o tratamento do abuso de álcool, na fase da retirada e tem uma recaída a prevenção. |
| Descrição | Como uma continuação a seu gabapentin g-aminobutírico do agonista do ácido (GABA), Pfizer tornou-se e pregabalin lançado para o tratamento da epilepsia e da dor neuropathic. Embora o pregabalin seja um analógico estrutural de GABA, não interage com os receptors de GABA-A ou de GABA-B ou a tomada da influência GABA. O mecanismo exato da ação é obscuro, mas o pregabalin pode reduzir a liberação excitatory do neurotransmissor ligando à subunidade da proteína de α2-δ dos canais tensão-bloqueados do cálcio. A inibição resultante de atividade neuronal adicional é acreditada para ser a base para a eficácia dos pregabalin na epilepsia e no alívio neuropathic da dor. Desde que a atividade é atribuída ao (′ de S) - o enantiomer apenas, uma síntese assimétrica eficiente é empregado para a produção comercial. A etapa chave é a hidrogenação assimétrica do ácido de 3 cyano-5-methyl-3-hexenoic usando um catalizador chiral do ródio para ter recursos para um intermediário que seja enriquecido no (′ de S) - enantiomer. O grupo cyano é reduzido finalmente pela hidrogenação rotineira com um catalizador do níquel. Um enriquecimento mais adicional do produto final é realizado pelo recrystallization seletivo com (′ de S) - ácido mandelic ou simplesmente recrystallizing da água/isopropanol. Comparado ao gabapentin, o pregabalin é 2 - 10 vezes a mais poderoso em vários modelos animais. Por exemplo, em impedir as apreensões máximas do electroshock (MES) nos ratos, o pregabalin tem um ED50 de 20 mg/kg p.o contra 87 mg/kg para o gabapentin. Um aumento comparável na potência é observado igualmente no modelo do rato MES (ED50=1.8mg=kg p.o para o pregabalin contra 10,3 mg/kg para o gabapentin). Além, as farmacocinética lineares dos pregabalin (Cmax se relaciona para dosar) traduzem à melhor previsibilidade de efeitos farmacológicos. Tem a disponibilidade biológica oral de 90%, com uma meia-vida da eliminação de aproximadamente 6 H. A rota preliminar da excreção é através do sistema renal com metabolismo insignificante. Além disso, sua falta da atividade nas enzimas do citocromo P450 foi refletida em uma ausência de interações farmacocinéticos da droga-droga em estudos relevantes. Em uma experimentação da dose placebocontrolled, fixa (até 600mg/day) com pregabalin como uma terapia adjuvante para a epilepsia, 14 a 51% dos pacientes mostrou pelo menos uma diminuição de 50% na frequência da apreensão com um relacionamento claro da dose-. Em um grupo de dose flexível, (150 mg/day a 600 mg/day), a taxa da redução da apreensão era 35.4%compared a 40,3% para uma dose fixa de 600mg/day e a 10,6% para o placebo. Os efeitos secundários os mais comuns eram a vertigem (29%) e a sonolência (21%). Além, o ganho de peso (igual a ou aumento mais de 7% da linha de base) ocorreu em 40% dos pacientes no estudo de 12 semanas; contudo, não havia nenhuma influência na fertilidade ou na eficácia masculina de contraceptivos orais nas mulheres. Em relação ao uso do pregabalin em tratar a neuropatia periférica do diabético doloroso, a administração oral de 300 e 600 mg/day t.i.d era superior ao placebo (39-48% comparado a 15-18% com o placebo) em aliviar a dor e em melhorar interferência dor-relacionada do sono. Quando o pregabalin foi desenvolvido originalmente como um anticonvulsivo para a epilepsia, seu sucesso em tratar a dor neuropathic conduziu a sua exploração em tratar outras desordens do CNS, como, ansiedade, a fobia social, e a fibromialgia. |
Pessoa de Contato: Michelle fiona
Telefone: +8615512123605
