Sorry! This product is no longer available.

Detalhes do produto:
|
Pureza: | 99.0%min | Tipo: | Intermediários farmacêuticos |
---|---|---|---|
Cas não.: | 148553-50-8 | Nome do produto: | Pregabalin |
Cor: | branco para amarelar o pó | Armazenamento: | Lugar fresco e seco |
Vida útil: | 2 anos | Aplicação: | intermediário orgânico |
MOQ: | 1kg | WhatsAPP: | +8615512123605 |
wickr: | wanjiang |
descrição
Nome do Produto: pregabalina
|
wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
sinal +66980528100
|
Sinônimos: | ÁCIDO 3(S)-(AMINOMETIL)-5-METILHEXANOICO;ÁCIDO(3S)-3-(AMINOMETIL)-5-METILHEXANOICO;PREGABALINA;Pregablina;Ácido 3-(Aminometil)-5-metil-hexanóico;PREDNISOLONESODIUMFOSFATO;(R )-Pregabalina;(S)-Pregabalina |
CAS: | 148553-50-8 |
MF: | C8H17NO2 |
MW: | 159,23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Mol Arquivo: |
148553-50-8.mol
|
pregabalina | Pregalin é caracterizado por um bom perfil comportamental.Este DAE não parece ter efeitos negativos significativos no humor ou comportamento em pacientes com epilepsia, embora depressão tenha sido relatada em alguns pacientes (efeitos dependentes da dose de intensidade leve a moderada).Um potencial abuso ou uso indevido de pregabalina também foi relatado, com implicações em termos de dependência e abstinência.a pregabalina está também associada a efeitos cognitivos negativos limitados, principalmente relacionados com sedação, diminuição da excitação, diminuição da atenção e concentração (efeitos dependentes da dose de intensidade ligeira a moderada). |
usa | A pregabalina tem indicação aprovada e é amplamente utilizada para o tratamento do transtorno de ansiedade generalizada.Vários estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo descobriram que a pregabalina é um tratamento eficaz para pacientes com transtorno de ansiedade generalizada e transtorno de ansiedade social.Possíveis implicações no tratamento de transtornos de humor e dependência de benzodiazepínicos estão surgindo.Além disso, a pregabalina pode ser um agente terapêutico para o tratamento do abuso de álcool, tanto na fase de abstinência quanto na prevenção de recaídas. |
Descrição | Como acompanhamento de seu agonista do ácido g-aminobutírico (GABA), a gabapentina, a Pfizer desenvolveu e lançou a pregabalina para o tratamento da epilepsia e da dor neuropática.Embora a pregabalina seja um análogo estrutural do GABA, ela não interage com os receptores GABA-A ou GABA-B nem influencia a captação do GABA.O mecanismo exato de ação não é claro, mas a pregabalina pode reduzir a liberação de neurotransmissores excitatórios por ligação à subunidade da proteína α2-δ dos canais de cálcio controlados por voltagem.Acredita-se que a inibição resultante do excesso de atividade neuronal seja a base da eficácia da pregabalina na epilepsia e no alívio da dor neuropática.Uma vez que a atividade é atribuída apenas ao enantiômero (S'), uma síntese assimétrica eficiente é empregada para produção comercial.A etapa chave é a hidrogenação assimétrica do ácido 3-ciano-5-metil-3-hexenóico usando um catalisador de ródio quiral para fornecer um intermediário que é enriquecido no (S')-enantiômero.O grupo ciano é finalmente reduzido por hidrogenação de rotina com um catalisador de níquel.O enriquecimento adicional do produto final é realizado por recristalização seletiva com ácido (S')-mandélico ou simplesmente recristalização de água/isopropanol.Em comparação com a gabapentina, a pregabalina é 2 a 10 vezes mais potente em vários modelos animais.Por exemplo, na prevenção de convulsões máximas de eletrochoque (MES) em camundongos, a pregabalina tem um ED50 de 20 mg/kg po versus 87 mg/kg para gabapentina.Um aumento comparável na potência também é observado no modelo MES de rato (ED50 = 1,8 mg = kg po para pregabalina versus 10,3 mg/kg para gabapentina).Além disso, a farmacocinética linear da pregabalina (Cmax relaciona-se com a dose) traduz-se numa melhor previsibilidade dos efeitos farmacológicos.Possui biodisponibilidade oral de 90%, com meia-vida de eliminação de aproximadamente 6 h.A principal via de excreção é através do sistema renal com metabolismo insignificante.Além disso, sua falta de atividade nas enzimas do citocromo P450 foi refletida na ausência de interações medicamentosas farmacocinéticas em estudos relevantes.Em um estudo de dose fixa controlado por placebo (até 600 mg/dia) com pregabalina como terapia adjuvante para epilepsia, 14 a 51% dos pacientes apresentaram pelo menos uma diminuição de 50% na frequência de crises com uma clara relação dose-resposta.Em um grupo de dosagem flexível (150 mg/dia a 600 mg/dia), a taxa de redução de convulsões foi de 35,4% em comparação com 40,3% para uma dose fixa de 600 mg/dia e 10,6% para placebo.Os efeitos colaterais mais comuns foram tontura (29%) e sonolência (21%).Além disso, o ganho de peso (aumento igual ou superior a 7% da linha de base) ocorreu em 40% dos pacientes no estudo de 12 semanas;no entanto, não houve efeito na fertilidade masculina ou na eficácia dos contraceptivos orais nas mulheres.Em relação ao uso de pregabalina no tratamento da neuropatia periférica diabética dolorosa, a administração oral de 300 e 600 mg/dia três vezes ao dia foi superior ao placebo (39–48% em comparação com 15–18% com placebo) no alívio da dor e na melhora da interferência no sono relacionada à dor .Embora a pregabalina tenha sido originalmente desenvolvida como um anticonvulsivante para epilepsia, seu sucesso no tratamento da dor neuropática levou à sua exploração no tratamento de outros distúrbios do SNC, como ansiedade, fobia social e fibromialgia. |
Pessoa de Contato: Michelle fiona
Telefone: +8615512123605